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硫唑嘌呤

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硫唑嘌呤,属于疾病改良抗风湿药物(DMARDs)。DMARDs是一种缓慢作用但有效的治疗类风湿关节炎和其他形式的炎性关节炎。硫唑嘌呤也常用于治疗狼疮和其他结缔组织疾病,如血管炎,肌炎等。

硫唑嘌呤

剂量

硫唑嘌呤以片剂形式存在。在大多数情况下,剂量根据患者的体重而变化。硫唑嘌呤的剂量将以较低剂量开始并缓慢增加至目标剂量。

一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。

用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。

维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性。

作用机制

虽然对这一领域进行了广泛的研究,但确切的作用机制尚不清楚。主要机制是通过硫唑嘌呤对淋巴细胞功能的影响,这是一种特定类型的白细胞。

像所有DMARDs一样,硫唑嘌呤需要时间来起效。大多数患者在4-8周时开始感觉到硫唑嘌呤的积极作用,最大益处为3-6个月。副作用可能更早发生。

副作用

  • 胃部不适,包括恶心和呕吐
  • 皮疹
  • 骨髓抑制,降低血细胞计数
  • 肝功能损害
  • 淋巴瘤的风险增加
  • 胰腺炎
  • 肺水肿
  • 黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血

如何降低副作用?

很少一部分人缺乏处理体内硫唑嘌呤活性代谢物的酶,增加了产生严重副作用的风险。

  • 通过低剂量开始并完成定期血液检查,以降低这种风险。
  • 按照要求定期进行血液检查。
  • 严格按照药品说明和医嘱要求。

与其他药物的相互作用

  • 别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。
  • 本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。
  • 本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。
  • 基于磺胺的药物也必须谨慎使用。
  • 别嘌呤醇阻断了人体对硫唑嘌呤的代谢。可以安全地服用,但必须密切监测药物剂量。

如果忘了服用该怎么办?

可以在当天晚些时候服用。如果不记得,直到第二天,只需服用常规剂量,不要服用双倍剂量。只要不经常发生这种情况,就不会遇到任何不良影响。

停药

停用硫唑嘌呤是安全的,不需要慢慢减少剂量。但是,硫唑嘌呤通常至少需要6周才能发挥作用。

注意事项

本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。

肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。

禁忌

肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。

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