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托法替尼

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托法替尼属JAK抑制剂,用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎的患者,这些患者对氨甲喋呤的反应不足或者不耐受甲氨蝶呤。它是一种抑制剂的酶的Janus激酶1(JAK1)和Janus激酶3(JAK3),这意味着它与干扰JAK-STAT信号传导途径,其发送信息外进入细胞核,影响DNA的转录。

托法替尼

剂量

每天口服5毫克,2019年5月,EMA安全委员会(药物警戒风险评估委员会/P类风湿关节炎C)开始对托法替尼进行新的审查,高风险患者建议暂时不要超过10毫克每日两次剂量。在患者开始治疗后2-4周出现效果。

使用托法替尼,可以停止其他DMARD吗?

如果没有不良反应,大多数风湿病学家建议继续服用其他DMARD。比如:甲氨蝶呤。研究表明,托法替尼与甲氨蝶呤联合使用时效果明显更好。

不利影响

在人类试验之前进行的使用托法替尼的动物研究显示了一些致癌作用、诱变和生育能力受损。其次,不良反应表现为上呼吸道感染、头痛、腹泻等。

其他不良反应可能有:

  • 胃部不适
  • 增加严重感染的风险,肺结核、真菌感染等。
  • 降低血细胞计数
  • 胆固醇增高
  • 肝脏损害
  • 肺栓塞

患者在发烧时,应停止服用托法替尼,在症状改善后,继续服用。定期血液检查。

托法替尼称没有禁忌症,但建议医生在与“强效抑制剂”结合使用时减少患者的剂量。此外,托法替尼使用者应避免使用活疫苗进行免疫接种。

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