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治疗类风湿的药物_JAK抑制剂

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JAK(Janus激酶)抑制剂是一类用于治疗类风湿关节炎的药物。JAK抑制剂作为治疗类风湿关节炎的进步是在免疫学和分子生物学的进步之后发展的,这导致了生物药物的发展。

JAK抑制剂未被归类为生物药物,相反,它被归类为小分子DMARD(改善疾病的抗风湿药)。JAK抑制剂的靶标是JAK途径,其是位于细胞内的信号传导途径,其在与类风湿关节炎相关的炎症过程中具有突出的作用。具体而言,JAK(Janus激酶)是细胞内酶(即细胞质蛋白酪氨酸激酶),其将信号从多种细胞因子受体传递至细胞核。

治疗类风湿关节炎的药物:JAK抑制剂

托法替尼

一旦研究人员意识到JAK在细胞因子信号传导中发挥的重要作用,它们就成为临床研究的焦点。托法替尼是第一个临床试验并被批准用于类风湿关节炎的JAK抑制剂。托法替尼在较小程度上抑制JAK1、JAK2和JAK3。

托法替尼被批准用于治疗成人中度至重度活动性类风湿关节炎,对甲氨蝶呤反应不足或不耐受。托法替尼是一种口服药物,5毫克,每日服用两次;还有一种每日一次11毫克的剂量。托法替尼可以单独服用(即用作单一疗法),也可以与甲氨蝶呤或其他一些非生物制剂组合使用,但不应与生物药物一起使用。

baricitinib

baricitinib(巴瑞克替尼、巴里替尼)是2016年1月向FDA提交NDA(新药申请)的第二个JAK抑制剂。

2016年12月,欧洲药品管理局的人用药品委员会(CHMP)建议在欧盟(EU)为Olumiant(baricitinib)授予上市许可。Baricitinib被推荐用于治疗对中度至重度活动性类风湿关节炎的成年人,这些成年人对一种或多种改善疾病的抗风湿药物(DMARDs)没有充分反应或不能耐受。

Baricitinib是一种每日一次的口服JAK1/2抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿关节炎。临床试验数据显示,在先前未治疗的患者和其他药物治疗失败的类风湿关节炎患者中,疼痛、疲劳、身体功能和与身体健康相关的生活质量有显着改善。

JAK抑制剂药物的安全性

JAK抑制剂药物与生物药物相当。感染风险增加、肝功能检查可能出现异常、中性粒细胞减少、高脂血症(和血清肌酐升高的可能性增加)等。

由于患有类风湿关节炎的人并非都会对治疗有相同的反应,因此开发和提供新的治疗方案非常重要。

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